Clavulanic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Acid clavulanic

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm beta-lactam

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim:

• Viên nén 250 mg / 125 mg: chứa 250 mg amoxicillin và 125 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

• Viên nén 500 mg / 125 mg: chứa 500 mg amoxicillin và 125 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

• Viên nén 875 mg / 125 mg: chứa 875 mg amoxicillin và 125 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

Hỗn dịch pha uống:

• 125 mg / 31,25 mg mỗi 5 mL: 125 mg amoxicillin và 31,25 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

• 200 mg / 28,5 mg mỗi 5 mL : 200 mg amoxicillin và 28,5 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

• 250 mg / 62,5 mg mỗi 5 mL : chứa 250 mg amoxicillin và 62,5 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

• 400 mg / 57 mg mỗi 5 mL: chứa 400 mg amoxicillin và 57,0 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

Viên nhai:

• Viên nhai 125 mg / 31,25 mg: chứa 125 mg amoxicillin và 31,25 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

• Viên nhai 200 mg / 28,5 mg: chứa 200 mg amoxicillin và 28,5 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

• Viên nhai 250 mg / 62,5-mg: chứa 250 mg amoxicillin và 62,5 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

• Viên nhai 400 mg / 57 mg: chứa 400 mg amoxicillin và 57,0 mg axit clavulanic dưới dạng muối kali.

Dược động học:

Hấp thu

Acid clavulanic và amoxicillin khi dùng đường uống được hấp thu tốt ở đường tiêu hóa.

Phân bố

Acid clavulanic được phân phối đến các mô khác nhau và dịch kẽ. Nồng độ đáng kể về mặt lâm sàng đã được đo trong túi mật, bụng, da, mỡ và các mô cơ. Dịch mật, mủ, dịch khớp và phúc mạc cũng được tìm thấy có nồng độ điều trị của acid clavulanic. Nghiên cứu trên động vật đã chứng minh rằng clavulanic đi qua nhau thai. Liên kết với protein huyết tương của amoxicillin là khoảng 25%.

Chuyển hóa

Acid clavulanic được chuyển hóa nhiều để tạo thành các chất chuyển hóa 2,5-dihydro-4- (2- hydroxyetyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-acid cacboxylic và 1-amino-4-hydroxy-butan-2-one, và được thải trừ qua nước tiểu, phân và cũng như carbon dioxide trong khí thở ra.

Chất chuyển hóa đầu tiên được tìm thấy chiếm 15,6% liều dùng trong khi chất chuyển hóa thứ hai được báo cáo là chiếm 8,8% liều dùng.

Thải trừ

Khoảng 40 đến 65% acid clavulanic được bài tiết dưới dạng thuốc không thay đổi trong nước tiểu trong 6 giờ đầu sau khi uống.

Dùng phối hợp với probenecid làm chậm sự thải trừ amoxicillin nhưng không làm chậm sự thải trừ qua thận của acid clavulanic.

Dược lực học:

Acid clavulanic chứa một vòng beta-lactam trong cấu trúc của nó liên kết theo kiểu không thể đảo ngược với các beta-lactamase, ngăn chúng bất hoạt một số kháng sinh beta-lactam, có hiệu quả trong điều trị các bệnh nhiễm trùng gram dương và gram âm nhạy cảm.